Novel Pyridyloxadiazole Agonists de Sphingosine-1-phosphate

Titre: Nouveaux agonistes de pyridyloxadiazole de Sphingosine-1-phosphatePatent / Numéro de demande de brevet: WO 2014/141171 A1Publication date: 18 septembre 2014Priorité de demande: EP 2013-159482Priority date: 15 mars 2013Inventors: Bolli, M .; Lescop, C .; Nayler, O .; Steiner, B.Assigné Société: Actelion Pharmaceuticals, Ltd., SuisseDisease Area: Troubles du système auto-immunes Cible biologique: Sphingosin-1-phosphate 1 receptor (S1P1) Résumé: La présente demande décrit une série de pyridyloxadiazoles comme agonistes de S1P1 poux. Les composés de l’invention présentent un certain niveau de sélectivité pour le récepteur S1Pl par rapport au récepteur S1P3. Les composés revendiqués ici sont potentiellement utiles dans le traitement d’un large éventail de troubles tels que le rejet d’organes transplantés, la polyarthrite rhumatoïde, la sclérose en plaques, la maladie de Crohn, le psoriasis, l’asthme, le diabète de type I et le cancer. , un agoniste des récepteurs S1P1, S1P3, S1P4 et S1P5, est le premier médicament biodisponible par voie orale approuvé pour le traitement de la sclérose en plaques.Classes de composés importantes: Structures clés: Analyse biologique: L’activité agoniste des composés a été évaluée en utilisant un GTP γ test de liaison S dans des cellules CHO exprimant le récepteur S1P1 humain recombinant ou le récepteur S1P3. Données pharmacologiques: Voir dans une fenêtre séparéeNotesLes auteurs ne déclarent aucun intérêt financier concurrent.